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時隔十多年強勢填補空窗期 氯氟醚菌唑開啟三唑類殺菌劑新時代
2020-05-28 12:18上一篇：張先生維權投訴，訴稱其購買的化肥出現(xiàn)“板結”現(xiàn)象 |下一篇：安道麥飛電1號? : 水稻飛防市場順勢起飛
三唑類殺菌劑最早于1976年上市為全球殺菌劑類別中品種最多的一個大類，通過抑制原菌細胞膜的C14甲基甾醇的合成而致效，不同于甲氧基丙烯酸酯類及芳基酰胺抑制劑類殺菌劑類別的作用機制。具有殺菌廣譜、藥效高、低殘留、內(nèi)吸性強、持效期長的特點，同時兼具保護、治療、鏟除和熏蒸的作用，廣泛應用于谷物、蔬菜、果樹、大豆、葡萄、咖啡、煙草及非作物等。
20世紀70、80、90年代，三唑類殺菌劑吸引了大量研究力量，許多研發(fā)產(chǎn)品進入市場。目前，已有21個三唑類殺菌劑品種在中國實現(xiàn)商品化登記。
21種三唑類殺菌劑基本信息
作為老牌殺菌劑，三唑類殺菌劑在使用過程中主要存在因使用不當而產(chǎn)生的藥害和抑制植物生長等問題，同時也因為長期使用而產(chǎn)生的抗性問題，所以近幾年殺菌劑的研究轉向了更新的化學類型，其整體市場規(guī)模發(fā)展進入停滯期，從而導致很長時間內(nèi)沒有新型三唑類殺菌劑問世。
直至最近，巴斯夫發(fā)現(xiàn)兩個新型三唑類殺菌劑：氯氟醚菌唑（通用名mefentrifluconazole，商品名Revysol）和ipfentrifluconazole（目前尚處于開發(fā)的早期階段），打破了三唑類殺菌劑十多年無新品上市的局面。尤其是氯氟醚菌唑，其未來市場前景較好，巴斯夫預計該產(chǎn)品將實現(xiàn)10.00億歐元年峰值銷售額，并已在全球60多個國家的40多種作物上申請登記，2018年底在韓國率先上市。氯氟醚菌唑的上市，有望助力三唑類殺菌劑開啟新時代。
巴斯夫最新三唑類殺菌劑--氯氟醚菌唑有望成為巴斯夫全球暢銷新品
巴斯夫?qū)＠缕稲evysol® (活性成分：氯氟醚菌唑)，該產(chǎn)品是由 太平洋在線. 發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和上市的第一個新型異丙醇-三唑類殺菌劑，它填補了三唑類殺菌劑10余年無新品上市的空白，其銷售峰值潛力有望突破10億歐元。
氯氟醚菌唑通用名為：mefentrifluconazole；開發(fā)代號為：BAS 750F；商品名為：Revysol、銳收、Belanty、Cevya、Lenvyor、Maxtima、Myresa、Provysol、Relenya等；化學名稱為：α-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基) 苯基]-α-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-乙醇；CAS登錄號為：1417782-03-6；分子式為：C18H15ClF3N3O2；相對分子質(zhì)量為：397.8；結構式如下：
氯氟醚菌唑的結構式
氯氟醚菌唑具有廣譜、安全性高、防效優(yōu)越、內(nèi)吸活性高、作用持久，有望成為高效控制病害的重要工具，并將用來減緩殺菌劑的抗性發(fā)展，被譽為殺菌劑抗性管理的新基石，是巴斯夫具有劃時代意義的新產(chǎn)品。巴斯夫在美國密蘇里州的Hannibal工廠正式投產(chǎn)，投資數(shù)千萬歐元改進公司生產(chǎn)體系以生產(chǎn)此產(chǎn)品，為氯氟醚菌唑全球上市鋪平道路。
Revysol對谷物的重要病害非常有效，如小麥葉枯病、銹病和大麥葉斑病等。繼谷物登記之后，巴斯夫還陸續(xù)在油菜、玉米、水果、葡萄和蔬菜等40多種作物上登記該產(chǎn)品。除此之外，巴斯夫還計劃推出一款基于Revysol的種子處理劑新品，以Relenya™品牌銷售，預計2021年獲得美國監(jiān)管機構批準，其余地區(qū)也將陸續(xù)獲得登記。截止目前，巴斯夫已向歐洲、亞洲和美洲60余個國家提交登記申請，登記作物包含40多種作物，已從2019年開始在全球上市。
Revysol®在全球的最大銷售潛力超過10億歐元，有望成為巴斯夫的全球暢銷新品。除在歐盟、美洲、韓國、中國和澳大利亞獲得了登記，預計不久該產(chǎn)品還將在亞太地區(qū)其他國家獲得登記。該活性成分將以定制劑型提供，幫助全球各地的農(nóng)民更好地保護各種種植條件下的作物。目前，含有活性成分Revysol的幾款定制產(chǎn)品是：用于玉米的Veltyma™殺菌劑；用于大豆的Revytek™殺菌劑；用于馬鈴薯、甜菜和花生的Provysol™殺菌劑，以及用于葡萄、杏仁、柚子和核果的Cevya™殺菌劑。
巴斯夫農(nóng)業(yè)解決方案業(yè)務總監(jiān)Michael Wagner說：“這對農(nóng)業(yè)部門來說是一個非常積極的消息。Revysol獲得登記的時間正值監(jiān)管和病害防治環(huán)境越來越具挑戰(zhàn)性的關鍵時刻，與現(xiàn)有三唑類殺菌劑相比，此款產(chǎn)品在田間防治和持效期兩方面表現(xiàn)出色，將病害防治水平提高到了新的層次，它將代表市場上一種重要的、穩(wěn)健的作用模式。隨著2020年，Revysol® (氯氟醚菌唑)登陸中國，進一步保障了巴斯夫殺菌劑行業(yè)領先地位。預測Revysol這一里程碑產(chǎn)品將與巴斯夫1994年推出活性物質(zhì)氟環(huán)唑一樣重要。”
巴斯夫銳收®系列產(chǎn)品，在中國全面上市
氯氟醚菌唑自2018年在韓國首獲登記，隨后在哥倫比亞、歐盟、美國、澳大利亞、加拿大、英國等國家取得登記。2012年7月12日，巴斯夫農(nóng)業(yè)公司在我國申請了氯氟醚菌唑的化合物專利。其授權公告號為：CN103649057B；發(fā)明名稱：殺真菌的取代的2-[2-鹵代烷基-4-苯氧基苯基]-1-[1,2,4]-三唑-1-基乙醇化合物。該專利將于2032年7月11日到期，其在歐洲（EP2731935B1）等地的化合物專利也將于2032年7月到期。
2020年1月7日，巴斯夫歐洲公司在我國登記了基于氯氟醚菌唑的4個產(chǎn)品：97%氯氟醚菌唑原藥（低毒）、400 g/L氯氟醚菌唑SC（低毒）、400 g/L氯氟醚·吡唑醚酯SC（低毒；200 g/L氯氟醚菌唑+200 g/L吡唑醚菌酯）、240 g/L氯氟醚·吡唑酯EC（低毒；100 g/L氯氟醚菌唑+140 g/L吡唑醚菌酯）。
2020年5月，巴斯夫正式在中國上市跨時代殺菌劑銳收系列的首款產(chǎn)品銳收®果香。本次上市會采用線上發(fā)布會的形式，吸引了來自全國各地客戶的關注。由代表巴斯夫創(chuàng)新科技的氯氟醚菌唑（商品名: 銳收）與巴斯夫值得信賴的吡唑醚菌酯復配而成的銳收®果香，將以創(chuàng)新的方式幫助中國種植者收獲更多更具市場價值的作物。
巴斯夫銳收®果香中國上市會
巴斯夫銳收®果香中國上市會
巴斯夫中國銳收®系列品牌經(jīng)理高瑩睿在此次線上發(fā)布會中介紹， 銳收能夠幫助種植者從安全、管理和收益三大方面應對各種挑戰(zhàn)，使種植者更高效地收獲更多高品質(zhì)果蔬。高瑩睿表示：“今年1月，銳收系列的三款產(chǎn)品在中國成功獲得登記，這其中就包括了我們今天上市的銳收®果香。銳收®果香是銳收系列中面向果蔬專業(yè)種植者推出的產(chǎn)品，未來我們有計劃將登記擴展到包括蘋果和黃瓜在內(nèi)的更多作物中。”
巴斯夫計劃在2020年下半年推出銳收®谷瑞，這是銳收系列中首款面向大田作物應用的產(chǎn)品；銳收®佳美，另一款面向水稻、水果及蔬菜應用的銳收系列產(chǎn)品將稍后推出。
巴斯夫農(nóng)業(yè)解決方案部大中華區(qū)資深運營總監(jiān)王翔表示：“繼去年在美國、今年初在歐盟推出銳收后，中國種植者將成為亞太區(qū)首批銳收的用戶。我們堅信這項創(chuàng)新技術將重塑三唑類殺菌劑市場，并將為中國種植者提供更多高效、可持續(xù)的抗性管理工具，太平洋在線娛樂. 以實際行動踐行巴斯夫?qū)r(nóng)業(yè)的承諾——以創(chuàng)新和可持續(xù)助力種植者和社會尋求平衡的成功之道。”
氯氟醚菌唑潛力巨大，年峰值銷售額將突破10億歐元
巴斯夫在農(nóng)藥創(chuàng)新領域的高投入為業(yè)界樹立了榜樣：2017年，巴斯夫在作物保護領域的研發(fā)投入為5.07億歐元，占當年56.96億歐元銷售額的8.9%；2018年，研發(fā)投入為6.79億歐元，占58.56億歐元銷售額的11.6%；2019年，公司投資約9.00億歐元用于農(nóng)業(yè)解決方案的研發(fā)。通過自主創(chuàng)新和外部收購，巴斯夫大大豐富了其農(nóng)業(yè)解決方案管道的產(chǎn)品線。2028年前，公司將上市30個創(chuàng)新產(chǎn)品，預計峰值銷售額將突破60.00億歐元。
氯氟醚菌唑是其中的重磅產(chǎn)品，年峰值銷售額將突破10.00億歐元，是巴斯夫具有劃時代意義的新產(chǎn)品。它的上市將進一步豐富巴斯夫的產(chǎn)品組合，有力地提升巴斯夫在殺菌劑市場的全球地位。
氯氟醚菌唑是三唑類殺菌劑中的一匹黑馬，分子中獨有的異丙醇結構使其空間結構靈活多變，與突變前后的靶標位點牢牢結合，從而保證穩(wěn)定的病害防治和抗性治理水平。
當多個三唑類殺菌劑因為內(nèi)分泌干擾作用被列入歐盟替代產(chǎn)品名錄時，氯氟醚菌唑卻先后獲得歐盟、美國、澳洲等綠色、安全等級認證，成為升級版的三唑類產(chǎn)品。基于氯氟醚菌唑優(yōu)秀的產(chǎn)品性能，巴斯夫?qū)ζ浼挠韬裢?，同時也給市場留下更多更大的想象空間。
Phillips McDougall公司綜合考慮諸多因素后預測，2021年，三唑類殺菌劑的銷售額將達33.38億美元，復合年增長率為2.3%。
科學選擇復配原材料 實現(xiàn)“1+1>2”
眾所周知，開發(fā)一種新型殺菌劑活性成分費時且費力，每個單劑在實際應用中也或多或少有這樣那樣的缺陷。由于作用位點單一，三唑類殺菌劑單劑連續(xù)使用也容易產(chǎn)生抗性，解決這一問題的根本是做成復配制劑，將兩種甚至兩種以上的殺菌活性組分復配在一起，可以拓寬殺菌范圍，增加殺菌活性，延緩抗性，符合國家農(nóng)藥“減量增效”的號召。
作用機制相同的殺菌劑復配，更易導致抗藥性的產(chǎn)生或者強化已產(chǎn)生的抗藥性。因此，作用機制相同的藥劑不宜復配。要想選擇一個增效的復配劑，最佳復配藥劑的選擇和增效配比是必不可少的。
三唑類殺菌劑與其他機制的殺菌劑混合使用，不但可以擴大殺菌譜，也能夠延緩抗藥性的
出現(xiàn)，這也是為什么目前苯醚甲環(huán)唑、戊唑醇、丙環(huán)唑、 氟環(huán)唑等三唑類殺菌劑往往是以復配形式出現(xiàn)，甚至有許多還是經(jīng)典配方，比如苯甲·丙環(huán)唑、苯甲·嘧菌酯、氟菌·氟環(huán)唑、肟菌·戊唑醇等。
復配是未來三唑類殺菌劑主要發(fā)展方向，將其與甲氧基丙烯酸酯類、琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類、嗎啉類等殺菌劑復配（如嘧菌酯+環(huán)丙唑醇；吡唑醚菌酯+氟環(huán)唑等），不僅推動了嘧菌酯和吡唑醚菌酯的市場，也帶動了兩大主要三唑類殺菌劑品種的發(fā)展，實現(xiàn)“1+1>2”、“1+1+1>3”。
